Метил 2-цианоникотинат（CAS № 94413-64-6)
Тәуекел және қауіпсіздік
| Қауіптілік класы | 6.1 |
Өндіріс әдісі
мақсатты қосылыс бастапқы материал ретінде метил 2-метил 4-пиридинкарбоксилатпен (2) тотығу, амиддеу және сусыздандыру арқылы дайындалды. оның құрылымы 1H ЯМР және MS арқылы расталды және жалпы кірістілік 53,0% құрады. Өнімге қоректену коэффициенті, кристалдану температурасы, реакция уақыты және басқа факторлардың әсері бір факторлы тәжірибелер арқылы зерттеліп, процестің шарттары оңтайландырылды: n(2):n (калий перманганаты) = 1,0:2,5, кристалдану температурасы 0 ~5 ℃;n (метил 2-карбоксил-4-пиридинкарбоксилат): n (сульфоксид) = 1,0:1,4, реакция; дегидратация реакциясы сусыздандырғыш ретінде трифторсірке ангидрид-триэтиламин жүйесін таңдайды. Процесс оңай жұмыс істейді, реакция шарттары жұмсақ, өндірісті кеңейту оңай және практикалық қолданудың жақсы мәні бар.
Қолдану
Тобисостат подаграның созылмалы гиперурикемиясын емдеу үшін қолданылады. Дәстүрлі препарат аллопуринолмен (пуриндік аналог) салыстырғанда ол пурин мен пиридин алмасуына және фермент белсенділігіне әсер етпейді және зәр қышқылын төмендетеді. Әсері күшті, үлкен дозаны қайталап енгізу қажет емес және қауіпсіздігі жақсы. Метил 2-циано-4-пиридин карбоксилаты Тобисо синтезі үшін маңызды шикізат болып табылады.
