Телефон:+86 21 6460 6569
page_banner

өнім

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Таңдаулы сурет
  • Босутиниб（CAS № 380843-75-4) 1

Босутиниб（CAS № 380843-75-4)

Химиялық қасиеті:

Молекулалық формула C26H29Cl2N5O3
Молярлық масса 530,45
Тығыздығы 1.36
Балқу нүктесі 116-120 ºC
Болинг нүктесі 649,7±55,0 °C (болжам бойынша)
Жарқыл нүктесі 346,7°C
Ерігіштік Суда емес, DMSO-да ериді
Бу қысымы 20℃ температурада 0-0Па
Сыртқы түрі Қатты
Түс ақшылдан ашық қоңырға дейін
pKa 7,63±0,10(Болжам бойынша)
Сақтау жағдайы бөлме температурасы
Тұрақтылық Сатып алынған күннен бастап 2 жыл бойы тұрақты. DMSO ерітінділерін -20°C температурада 1 айға дейін сақтауға болады.
Сыну көрсеткіші 1.651
In vitro зерттеу Босутиниб IC50 1,2 нМ болатын Src емес отбасылық киназаларға қарағанда Src үшін жоғары селективтілікке ие және IC50 100 нМ болатын Src тәуелді жасуша пролиферациясын тиімді тежейді. Босутиниб Bcr-Abl-оң лейкоз жасушаларының KU812, K562 және MEG-01 пролиферациясын айтарлықтай тежеді, бірақ Molt-4, HL-60, Ramos және IC50 сәйкесінше 5 нМ, 20 нМ болатын басқа лейкоз жасушаларының емес. , және 20 нМ, қарағанда тиімдірек STI-571. STI-571 сияқты, Босутиниб Abl-MLV түрлендіретін талшықтарға әсер етеді және IC50 90 нМ болатын пролиферативті белсенділікке ие. 50 нМ, 10-25 нМ және 200 нМ концентрацияларында, тиісінше, босутиниб CML жасушаларында Bcr-Abl және STAT5 эксцизделген және талшықтарда көрсетілген v-Abl тирозинді фосфорлану, бұл Bcr-Abln төмен ағынының сигналын фосфорлануының тежелуіне әкеледі. /Hck. Сүт безі қатерлі ісігі жасушаларының көбеюін және өмір сүруін тежей алмаса да, ол сүт безі қатерлі ісігі жасушаларының қозғалысы мен инвазиясын айтарлықтай азайта алады, IC50 250 нМ құрайды және β-катениннің жасушааралық адгезиясы мен мембраналық локализациясын жақсартады.
In vivo зерттеу Босутиниб тәулігіне 60 мг/кг дозада Src түрлендірілген талшықты ксеногрансплантаттары және HT29 ксенотрансферттері бар жалаңаш тышқандарда тиімді болды, сәйкесінше T/C мәндері 18% және 30% болды. Босутинибті тышқандарға 5 күн бойы ішке қабылдау дозаға тәуелді түрде K562 ісіктерінің өсуін айтарлықтай тежеді. Ірі ісіктер 100 мг/кг дозада жойылды, 150 мг/кг дозада емдеу уыттылығы жоқ ісіктерді алып тастады. HT29 трансплантацияланған ісікке әсерімен салыстырғанда Босутиниб тәулігіне екі рет 75 мг/кг дозада Colo205 трансплантацияланған ісігі бар жалаңаш тышқандарда ісік өсуін тежей алады, дозаны арттырғаннан кейін жоғары әсер болмады, бірақ 50 мг/ кг дозасы әсер етпеді.

Өнімнің егжей-тегжейі

Өнім тегтері

Қауіпті белгілер Си – тітіркендіргіш
Тәуекел кодтары 36 – Көзді тітіркендіреді
Қауіпсіздік сипаттамасы 26 – Көзге тиген жағдайда дереу көп сумен шайыңыз және дәрігерге қаралыңыз.
WGK Германия 3
HS коды 29335990

 

Кіріспе

Босутиниб IC50 сәйкесінше 1,2 нМ және 1 нМ болатын Src/Abl қос тежегіші болып табылады.

  • Алдыңғы:
  • Келесі:
    • Хабарламаңызды осы жерге жазып, бізге жіберіңіз

    қатысты өнімдер